Эфевелон – это антидепрессант пролонгированного действия на основе также в составе комплексного лечения нарушений психоэмоционального статуса.
Фармакологическая группа
Эфевелон (Efevelon) относится к группе антидепрессантов. Нозологическая классификация характеризует Эфевелон, как средство при депрессивных эпизодах и реккурентном депрессивном расстройстве.
Состав и форма выпуска
Действующим веществом согласно инструкции по применению Эфевелона является венлафаксин в концентрации 37,5 и 75 мг, в форме Ретард – 150 мг на одну таблетку.
Среди вспомогательных компонентов присутствуют диоксид кремния, стеарат магния, коллидон, тальк. Таблетки двояковыпуклые, в кишечнорастворимой оболочке. Цвет белый или кремовый. В одном блистере упаковано десять таблеток, в одной пачке – три блистера.
Фармакодинамика
По своему химическому строению венлафаксин не относится ни к одной распространенной группе антидепрессантов. Представлен двумя активными энантиомерными рацемическими формами.
Эффективность препарата, как антидепрессанта, проявляется в усилении нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Основной метаболит препарата также биологически активен, ингибируя нейромедиаторный обратный захват. В отношении дофамина он ингибируется слабо.
Венлафаксин и его активный метаболит в одинаковой мере влияют на обратный захват нейромедиаторов. Снижают бета-адренергические реакции, не проявляют аффинности к мускариновым, гистаминовым, холинергиеским и адренергическим рецепторам головного мозга.
Венлафаксин не ингибирует действие моноаминоксидазы, не проявляет аффинности в отношении бензодиазепиновых, опиатных, фенциклидиновых рецепторов.
Фармакокинетика
Максимальное содержание препарата в крови достигается через 6 часов, а его активного метаболита – через 9 часов. Период полувыведения составляет до 15 часов.
Метаболизм препарата протекает в печени, метаболиты выводятся почками. Большая часть выводится мочой через двое суток после перорального применения.
Показания к применению
Лечение Эфевелоном назначается при депрессии, которая сопровождается тревожным расстройством или без него. Также используется в лечении и профилактике рецидивов депрессивных эпизодов и состояний.
Противопоказания
Запрещено лечение препаратом Эфевелон при известной чувствительности к любому из компонентов. Не сочетать с ингибиторами МАО. Другие противопоказания:
-
тяжелая дисфункция почек;
- тяжелая дисфункция печени;
- СКФ менее десяти мл/мин;
- протромбиновое время больше 18 сек;
- возраст до 18 лет;
- беременность и ее планирование;
- лактация.
Безопасность применения в педиатрии не исследовалась.
С осторожностью
Согласно инструкции, осторожность следует соблюдать при таких состояниях и заболеваниях:
- инфаркт миокарда в течение последнего полугода;
- стенокардия, тахикардия, гипертензия;
- судороги в истории болезни;
- повышенное внутриглазное давление;
- остроугольная глаукома;
- мания в истории болезни;
- гинатриемия, гиповолемия;
- обезвоживание, лечение диуретиками;
- суицидальные мысли и поведение;
- расположенность к кожным кровотечениям;
- низкая масса тела;
- недостаточность работы почек и/или печени.
Депрессивные состояния изначально сопровождаются высоким риском суицидальных мыслей и поведения. Парадоксальные реакции в ответ на терапию свойственны всем антидепрессантам и об этом должны быть предупреждены близкие пациента и он сам.
Беременность и грудное вскармливание
При беременности безопасность лечения препаратом Эфевелон не исследовалась. Лечащий врач должен оценить возможные риски для плода и соотнести их с пользой для матери.
Действующее вещество и его основной метаболит способны выделяться в грудное молоко, потому кормление грудью на время лечения следует приостановить.
Если лечение Эфевелоном прекращено в третьем триместре, у ребенка могут развиваться симптомы синдрома отмены.
Способ применения
Таблетки Эфевелон принимают перорально во время пищи, запивая жидкостью. Суточная дозировка обычно принимается в один прием в одно и то же время суток.
Суточную дозировку можно повышать на 75 мг каждые две недели, при необходимости – чаще, но не чаще, чем раз в 5 дней. Максимальная суточная дозировка – 350 мг. Когда желаемый эффект будет достигнут, суточную дозировку постепенно снижают до минимальной.
Лечение депрессивных расстройств продолжается не меньше полугода. Не меньше, чем раз в три месяца, следует пересматривать эффективность препарата и корректировать дозировку при необходимости.
Пациентам с патологиями почек, печени, а также в пожилом возрасте следует корректировать дозировку в сторону ее уменьшения и наблюдать функцию пораженных органов во время терапии.
Отменять препарат Эфевелон следует как минимум в течение двух недель, постепенно снижая дозировку. Длительность периода отмены зависит от длительности лечения и реакции пациента.
Побочные реакции
Большая часть нежелательных реакций зависит от дозировки. При длительной терапии снижается частота проявления и выраженность нежелательной симптоматики, отмена терапии не требуется.
Система органов/Частота | Часто | Нечасто | Редко |
ЖКТ | Плохой аппетит, запор, тошнота, сухость слизистых оболочек рта | Скрипение зубами во сне | Гепатит |
ЦНС | Бессонница, головокружение, тревожность, тремор, седация | Галлюцинации, обморок, спазмы мышц | Мания, гипомания, эпилептические припадки |
Сердечно-сосудистая система | Гипертензия, гиперемия кожи | Тахикардия, гипотензия | Желудочковая фибрилляция |
Органы чувств | Мидриаз, нарушения зрения | Извращение вкусовых ощущений | |
Система кроветворения | Экхимозы | Агранулоцитоз, нейтропения | |
Метаболизм | Повышение уровня холестерина | Гипонатриемия | Неадекватная секреция вазопрессина |
Мочеполовая система | Нарушения эякуляции | Аноргазмия, трудности с мочеиспусканием, задержка мочи | Снижение либидо |
Аллергические реакции на Эфевелон проявляются в сыпи и фотосенсибилизации, но отмечаются нечасто. Еще реже встречается анафилаксия.
Передозировка
Симптомы: гипотензия, судорожность, изменения сознания, брадикардия, тахикардия. Лечение проводят симптоматически, специфический антидот не обнаружен. Запрещено вызывать рвоту.
Лекарственное взаимодействие
Запрещено сочетание с ингибиторами МАО. Следует соблюдать двухнедельный интервал после лечения ингибиторами МАО перед назначением Эфевелона. Запрещено употребление спиртного.
Осторожность требуется при совместном применении с :
-
дезипрамином;
- галоперидолом;
- клозапином;
- препаратами, метаболизируемыми изоферментами цитохрома Р450;
- циметидином;
- варфарином;
- индинавиром.
Учитывать лекарственное взаимодействие следует до начала терапии. Лечащему врачу следует указать все принимаемые препараты.
Особенности применения
При совместном применении препарата Эфевелон с ингибиторами МАО высокий риск развития злокачественного нейролептического синдрома, опасного для жизни. В начале терапии может отмечаться агрессия. Не назначать при мании и гипомании в истории болезни.
В начале лечения или при повышении терапии следует контролировать уровень артериального давления.
При длительном лечении Эфевелоном проводят мониторинг уровня холестерина в сыворотке крови. После резкого прекращения лечения может развиваться синдром отмены, потому препарат отменяют путем постепенного снижения дозировки.
Синдром отмены Эфевелона проходит самостоятельно в течение 14-ти дней. Если симптоматика задерживается на месяц и больше, может потребоваться симптоматическое лечение.
Цена и аналоги
Цена препарата Эфевелон в аптеках – от 185 до 318 рублей, в зависимости от дозировки. Чтобы купить Эфевелон в аптеке, потребуется рецепт. Аналоги препарата Эфевелон:
-
Алвента;
- Велаксин;
- Префаксин;
- Венлаксор;
- Медофаксин;
- Венлафаксин;
- Депрексор;
- Венлифт.
Аналог рекомендуется выбирать только с лечащим врачом, который учтет особенности протекания заболевания и составит схему применения.
Отзывы пациентов
«Эфевелон мне назначил врач-психиатр, поставив тревожно-депрессивное расстройство. Не могла спать, психовала, потом среди дня крепко засыпала и просыпалась от кошмаров, думала о плохом все время. Препарат на то время помог, это было три года назад. Отменяли только около месяца, что минус, а так – всем рекомендую.»
Анастасия, г. Пятигорск
«Мне Эфевелон совершенно не подошел, сны такие начали сниться, что лучше уж и дальше не спать по ночам. Просыпался в холодном поту, сердце выпрыгивало, голова чумная, есть не хочется, тошнит… Ни за что больше не принимал бы его.»
Евгений, г. Сергиев Посад
Автор статьи: Матвеева Владислава Анатольевна, магистр медицинской и фармацевтической химии