Мелаксен – это препарат, представляющий фармакотерапевтическую группу психолептиков, снотворных и седативных препаратов. Он также относится к агонистам рецепторов мелатонина. Производится в США компанией Юнифарм Инк.
Состав и лекарственная форма
Мелаксен – это таблетки, содержащие 3 мг действующего компонента мелатонина. Среди вспомогательных составляющих присутствуют глазурь фармацевтическая, целлюлоза и изопропиловый спирт.
Таблетки округлые, выпуклые с обеих сторон, оболочка белая. С одной стороны присутствует риска для деления таблетки на равные половины.
Фармакологический эффект
Мелатонин – это гормональное соединение биологического происхождения, так как он продуцируется в человеческом организме шишковидной железой. Структура гормона очень близка к химической структуре серотонина.
В организме выделение этого соединения активизируется вечером. Максимум достигается в период от двух до четырех утра. Биологическая роль вещества заключается в нормализации режима бодрствования и сна.
Действие мелатонина на чувствительные рецепторные комплексы способствует улучшению качества и глубины сна, поскольку эти комплексы причастны к биологической регуляции циркадных ритмов, а также наблюдается успокоительное действие.
С возрастом секреция гормона снижается, потому препарат способен значительно ускорять засыпание и устранять бессонницу. Не является транквилизатором.
Фармакокинетика
Всасывание медикамента снижено у пожилых пациентов наполовину. Максимальные концентрации достигаются в течение трех часов после применения препарата перорально. Скорость всасывания и максимальная концентрация зависят от приема пищи.
Если таблетку выпить во время еды или в течение получаса после приема еды, скорость всасывания и концентрация мелатонина в крови будут ниже. Биотрансформация реализуется печенью. Выведение метаболитов заканчивается в течение двенадцати часов. Выводится с мочой в виде метаболитов более 89%.
Показания к применению
Мелаксен показан, как снотворный препарат при бессоннице первичной формы, которая сопровождается нарушениями качества и глубины сна у пациентов от 55 лет.
Противопоказания
Запрещено лечение Мелаксеном при выраженных патологиях со стороны печени или почек, болезнях аутоиммунного характера. Противопоказаниями являются лейкоз, лимфома, наличие аллергии. Не назначается пациентам, страдающим миеломой, лимфогранулематозом, сахарным диабетом, эпилепсией.
Противопоказано одновременное применение с кортикостероидными лекарственными средствами, циклоспорином или ингибиторами моноаминоксидазы.
Способ применения
Согласно инструкции по применению, Мелаксен назначают перорально не больше одной таблетки в сутки.
Принимать за полтора часа до сна и с таким же промежутком после приема пищи. Длительность курса лечения определяется лечащим врачом и составляет не более трех недель.
Детям
Лечение препаратом противопоказано подросткам и детям, так как безопасность такого лечения и уровень эффективности не исследовался производителем.
Передозировка
О случаях передозировки ранее не сообщалось. В этом случае возможно проявление или усиление нежелательных побочных эффектов. В течение двенадцати часов препарат полностью выводится из организма.
Лечение случайной или умышленной передозировки проводится симптоматически. Специального лечения такое состояние не требует.
Нежелательные реакции
При назначении индивидуальной схемы лечения, а также под наблюдением специалиста, назначающего Мелаксен, побочные реакции встречаются достаточно редко.
Отмечалось обострение инфекционных заболеваний или развитие опоясывающего лишая. Кроветворная и лимфатическая системы реагируют лейкопенией или тромбоцитопенией. Со стороны сосудов и сердца возможны такие реакции, как усиленное сердцебиение и стенокардия, повышение артериального давления, приливы жара к лицу и шее.
Метаболизм может реагировать снижением концентрации натрия и кальция в крови, а также значительным превышением содержания триглицеридов, что обнаруживается при лабораторных исследованиях.
Со стороны психики возможны такие проявления, как избыточная возбудимость, раздражительность, беспокойство, бессонница, странные сновидения и тревожность. Пациенты отмечали в редких случаях нестабильность настроения, агрессивность, ажитацию, симптоматику стрессового состояния.
Также со стороны психики могут наблюдаться такие расстройства, как слезливость, дезориентация, краткость сна, повышение сексуального влечения, угнетенное настроение и симптоматика депрессии. Центральная нервная система реагирует такими проявлениями, как головные боли, повышенная психомоторика, головокружения, мигрени, сонливость. Возможны когнитивные расстройства, а именно рассеянность внимания, ухудшение памяти, синдром беспокойства ног, парестезия.
Органы зрения и слуха могут реагировать снижением остроты зрения, затуманиванием зрения, слезоточивостью, головокружениями в случае смены положения тела.
Пищеварительная система реагирует тошнотой, болью в области желудка, запорами, сухостью рта и кишечными шумами. Пациенты жалуются на метеоризм, расстройства желудка, дискомфорт и повышенное слюноотделение. Может развиваться гастрит, неприятный запах изо рта, диспепсия.
Гепатобилиарная система реагирует повышением содержания билирубина в крови, высокой активностью печеночных ферментов, нарушениями печеночной функции. Результаты лабораторных исследований функции печени могут отклоняться от нормальных.
Иммунитет может реагировать реакциями избыточной чувствительности, отечностью, в том числе, ангионевротическими отеками, отечностью языка и рта. Не исключается появление язв ротовой полости и языка, а также развитие гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Среди прочих нежелательных реакций в единичных случаях отмечались:
- повышенная потливость, высыпания на коже, дерматиты и экзема, эритема;
- сухость кожных покровов, зуд, поражения ногтевой пластины, псориаз, высокая потливость по ночам;
- боль в руках и ногах, артрит, спазмы мышц, боли в шее, судороги во время ночного сна;
- симптоматика менопаузы, простатит, галакторрея;
- боль в груди, утомляемость, постоянная жажда;
- обнаружение в моче глюкозы и белка, полиурия;
- повышение массы тела, изменение формулы крови.
Обнаружив любой из перечисленных симптомов, необходимо обратиться к лечащему врачу для коррекции дозировки, пересмотра длительности курса лечения или назначения другого препарата.
Особенности применения
Следует избегать воздействия слишком яркого света во время применения препарата. Пациентам с редкими наследственными патологиями, связанными с непереносимостью галактозы или глюкозно-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.
Осторожность необходима при назначении пациентам, страдающим гормональными нарушениями или при проведении лечения другими гормонами, а также аллергикам.
Беременность и лактация
Не рекомендуется применение при беременности, а также во время планирования беременности, так как наблюдается некоторое противозачаточное действие мелатонина. На время терапии следует отказаться от грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Препарат индуцирует печеночные ферменты, что может привести к снижению концентрации других препаратов, в метаболизме которых принимают участие ферменты CYP3A. Не влияет на работу CYP1A ферментов.
Уровень мелатонина может повышаться при одновременном применении флувоксамина или препаратов метоксипсоралена. В последнем случае требуется тщательное наблюдение за пациентами.
Уровень препарата в крови может повышаться под действием противозачаточных средств или заместительной терапии на основе эстрогена. Курение же приводит к противоположному эффекту.
Хинолин усиливает действие лекарственного средства, а карбамазепин и рифампицин способствуют снижению содержания препарата в крови. На выделение гормона в организме могут повлиять адренергические и опиатные препараты, антидепрессанты, ингибиторы простагландинов, триптофаны и бензодиазепины.
Другие взаимодействия:
- Мелаксен усиливает успокоительное действие снотворных средств;
- не влияет на фармакокинетику имипрамина и тиоридазина, но пациенты отмечали ощущение заторможенности, сложности во время запоминания информация;
- нельзя сочетать с ингибиторами моноаминоксидазы, циклоспорином и препаратами на основе глюкокортикостероидов;
- не рекомендуется сочетание с противовоспалительными негормональными лекарственными средствами;
- усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему;
- лекарственные средства, снижающие активность витаминов В, предотвращают секрецию мелатонина: эстроген, диуретики, пенициламин, теофилин, гидралазин.
Перед началом применения препарата необходимо сообщить лечащему врачу обо всех лекарственных средствах, которые принимаются или принимались в течение последних недель.
Алкоголь
Не рекомендуется сочетать таблетки Мелаксена с алкоголем, так как возможно взаимное усиление угнетающего действия на центральную и вегетативную нервные системы.
Условия хранения и продажи
Отпускается из аптек без рецепта лечащего врача. Хранить не более четырех лет от даты изготовления. Условия: защищенное от прямых солнечных лучей место, температура 10-30 оС.
Аналоги и стоимость
Аналогов по составу у Мелаксена несколько:
-
Меларена – отечественный аналог; - Циркадин;
- Мелатонин Натрол.
Наибольшей популярностью пользуется Меларена. Нельзя сказать, что лучше – Меларена или Мелаксен, так как концентрации действующего вещества и само вещество аналогичны. Отличаются только производители и цена.
Цена на таблетки Мелаксена в аптеках Москвы – от 507 до 612 рублей. Цена в Москве может не совпадать с ценами в других регионах, потому необходимо уточнять отдельно, почем можно купить лекарство в других городах.
Отзывы пациентов
«В аптеке фармацевт посоветовал таблетки Мелаксена для глубокого сна вообще без побочных эффектов. Но никаких достоинств лекарства я не обнаружила – кошмары, лихорадка, тяжелое сердцебиение и невозможность из-за этого уснуть спокойно, просто полубред какой-то.»
Тина, г. Санкт-Петербург
«Средство достаточно прилично, но эффект слабоват, хотя я страдаю бессонницей достаточно давно и, возможно, мне просто нужно что-то сильнее. А в целом, ничего плохого не заметил, засыпал мягче и чуть быстрее.»
Иван, г. Чебоксары
«Мягкое снотворное, помог настроить биоритмы, так как после сидячей работы не чувствовала усталости вечером и не могла уснуть очень долго. Никаких побочных эффектов не отметила, но долго пить не рекомендую.»
Нина, г. Санкт-Петербург
Автор статьи: Матвеева Владислава Анатольевна, магистр медицинской и фармацевтической химии
